Mianem gliptyn określa się grupę leków, które zmniejszają stężenie glukozy we krwi poprzez stymulowanie wydzielania własnej insuliny. Są stosowane w cukrzycy typu 2, u pacjentów, u których są zachowane właściwości wydzielnicze trzustki, a leczenie metforminą nie przynosi oczekiwanych efektów.

Glukoza podana doustnie powoduje większe wydzielanie insuliny niż równoważna dawka podana dożylnie – ta poczyniona wiele lat temu obserwacja przyczyniła się do odkrycia w przewodzie pokarmowym czynników, które stymulują wydzielanie insuliny. W konsekwencji także do wprowadzenia do leczenia cukrzycy typu 2 nowych rodzajów leków, w tym inhibitorów DPP-4, czyli (gliptyn).

Co to są gliptyny?
Dzisiaj nie ma już wątpliwości, że w powstawaniu cukrzycy typu 2 pewną rolę odgrywają hormony układu pokarmowego, tzw. hormony inkretynowe, które stymulują wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki. Niestety hormony te są bardzo szybko dezaktywowane przez jeden z enzymów (peptydazę dipeptydylową-4 – DPP-4). Zrozumienie tych zależności doprowadziło do opracowania nowej grupy leków określanej jako gliptyny (inhibitory DPP-4).

Gliptyny zaliczane są do leków inkretynowych. Ich działanie polega na zahamowaniu działania problematycznego enzymu, dzięki czemu zwiększa się stężenie hormonów inkretynowych, a pod ich wpływem wydzielenie insuliny przez trzustkę. Są to zatem leki stosowane na wczesnych etapach leczenia cukrzycy typu 2, kiedy jeszcze trzustka pacjenta jest zdolna do wydzielania tego hormonu w odpowiednich ilościach.

Brak hipoglikemii
Ważną cechą gliptyn jest to, że pod ich wpływem zwiększenie wydzielania insuliny jest zależne od stężenia glukozy, dzięki czemu obniżenie glikemii wiąże się z minimalnym ryzykiem hipoglikemii. Dotychczas powszechnie stosowane leki na tym etapie leczenia cukrzycy typu 2 (pochodne sulfonylomocznika) również zwiększają działanie insuliny, jednak robią to nawet wówczas, gdy stężenie glukozy nie jest zbyt wysokie. Wyrzut insuliny następuje niemal mechanicznie. Dlatego mogą one powodować stany niedocukrzenia.

Co równie ważne, stosowanie inhibitorów DPP-4 wpływa na ograniczenie wydzielania glukagonu, czyli hormonu o działaniu przeciwstawnym do insuliny, co dodatkowo przyczynia się do poprawy parametrów gospodarki węglowodanowej. Hormony inkretynowe są dodatkowo odpowiedzialne za:
• opóźnienie opróżniania żołądka,
• hamowanie apetytu,
• zwiększenie uczucia sytości.
Gliptyny sprawiają, że stężenie endogennych hormonów inkretynowych jest wyższe. Tym samym leki te przyczyniają się nie tylko do unormowania glikemii, ale pośrednio także mają pozytywny wpływ na apetyt i masę ciała.

GLIPTYNY w pigułce:

• obniżają stężenie glukozy we krwi wtedy, gdy jest to potrzebne,
• są bardzo dobrze tolerowane,
• nie powodują przyrostu masy ciała,
• ryzyko hipoglikemii jest minimalne,
• są to leki stosowane doustnie.

Leki to nie wszystko
Leki to tylko jeden z elementów terapii cukrzycy typu 2, choć bez wątpienia jest to element kluczowy. Inne składowe prawidłowego leczenia to normalizacja ciśnienia tętniczego, parametrów gospodarki lipidowej oraz masy ciała. Celem takiego kompleksowego podejścia jest wydłużenie życia chorych na cukrzycę, ale także poprawa jakości życia, poprzez minimalizowanie ryzyka późnych powikłań. Gliptyny zaliczane są do leków hipoglikemizujących nowszej generacji, zalecane są przede wszystkim pacjentom o małym ryzyku sercowo-naczyniowym. Mogą być łączone z metforminą oraz innymi lekami, stosowanymi w terapii cukrzycy typu 2.