Insulina jest hormonem białkowym produkowanym przez komórki beta wysp trzustki. Najsilniejszym bodźcem stymulującym wydzielanie insuliny jest wzrost stężenia glukozy we krwi. Trzustka zdrowego człowieka wydziela insulinę stale, a wzrosty jej sekrecji następują po spożyciu posiłków.
Insulina wpływa na metabolizm węglowodanów, tłuszczów i białek. Dzięki działaniu insuliny możliwy jest transport glukozy z krwi do komórek oraz jej magazynowanie w wątrobie i mięśniach. Dodatkowo insulina hamuje produkcję glukozy przez wątrobę. Prowadzi to do obniżenia stężenia glukozy we krwi. Ponadto dzięki insulinie możliwe jest magazynowania glukozy w postaci tkanki tłuszczowej oraz synteza białka i przyrost masy mięśniowej.
Insulina jest hormonem niezbędnym do życia. Wyizolowanie insuliny przed 100 laty przez Fredericka Bantinga i Charlesa Besta sprawiło, że cukrzyca przestała być chorobą śmiertelną. Początkowo insulina pozyskiwana była z trzustek zwierzęcych, ale nie była ona identyczna z insuliną wydzielaną przez trzustkę zdrowego człowieka. Przełomem było niewątpliwie rozpoczęcie produkcji insuliny ludzkiej z wykorzystaniem biotechnologii. Dzięki temu uzyskano hormon identyczny z insuliną produkowaną przez trzustkę zdrowego człowieka oraz uniezależniono jej produkcję od dostępności trzustek zwierzęcych.
Od początku stosowania insuliny w leczeniu cukrzycy podawano ją w postaci wstrzyknięć podskórnych. W przeszłości strzykawki oraz igły służące do iniekcji były wielokrotnego użytku, co było niewygodne (konieczność samodzielnej sterylizacji), bolesne i często prowadziło do powstawania powikłań (np. tworzenia ropni w miejscu wstrzyknięcia leku czy zaników tkanki podskórnej). Obecnie wstrzykiwanie insuliny dzięki jednorazowym, cienkim igłom oraz prostym w obsłudze wstrzykiwaczom jest niebolesne, precyzyjne oraz łatwe, nawet dla osób w podeszłym wieku. Pomimo tego pacjenci często zadają pytanie, czy jest już dostępna insulina w tabletkach, którą można podawać doustnie, zamiast wstrzykiwać.
Badania nad insuliną podawaną doustnie są prowadzone od wielu lat. Trudności w stworzeniu sposobu doustnego podawania insuliny wynikają przede wszystkim z faktu, iż jest ona hormonem białkowym, zatem rozkładają i dezaktywują ją enzymy trawienne obecne w przewodzie pokarmowym. Ponadto cząsteczka insuliny jest duża, co utrudnia jej wchłanianie w postaci niezmienionej. I w końcu insulina to bardzo silnie działający lek, który musi być precyzyjnie dawkowany. Zarówno nadmiar jak i niedobór hormonu wiąże się z groźnymi dla życia następstwami, takimi jak ciężkie niedocukrzenie lub hiperglikemia. Kolejną barierą jest konieczność dążenia się do tego, aby insulinoterapia jak najlepiej naśladowała działanie insuliny wydzielanej przez trzustkę zdrowego człowieka. Dzięki temu poprawia się kontrola cukrzycy, lepiej korygowane są poposiłkowe zwyżki glikemii, mniej jest niedocukrzeń, szczególnie tych, które występują w godzinach nocnych.
Naukowcy pracujący nad doustną insuliną próbują ominąć powyższe przeszkody w różnoraki sposób. Jednym z nich jest stworzenie kapsułki z igłą wykonaną ze skompresowanej liofilizowanej insuliny, która jest uwalniana po jej wbiciu w ścianę żołądka. Inną metodą ochrony insuliny przed rozkładem przez enzymy przewodu pokarmowego jest stworzenie specjalnej otoczki chroniącej insulinę przed degradacją w przewodzie pokarmowym oraz zastosowanie substancji pomagającej jej przenikać przez ścianę jelita cienkiego. Próby stosowania tak uzyskanej doustnej insuliny są prowadzone tylko w ramach badań klinicznych u chorych z cukrzycą typu 2 oraz w zapobieganiu cukrzycy typu 1. Natomiast w przypadku pacjentów z rozpoznaną cukrzycą typu 1 oraz z innymi typami cukrzycy, gdy konieczne jest dostosowywanie dawki insuliny do aktualnej glikemii, wielkości posiłku, czy planowanego wysiłku fizycznego, podawanie insuliny doustnie nie ma szansy być skuteczne.
Biorąc to pod uwagę, bardzo ważny jest, że wśród leków stosowanych w terapii cukrzycy pojawiają się nowe insuliny, które co prawda trzeba wstrzykiwać, ale są coraz lepiej dopasowane do potrzeb pacjenta, coraz bardziej skuteczne i bezpieczne.
Alicja Milczarczyk
Klinika Chorób Wewnętrznych Endokrynologii i Diabetologii CSK MSWiA, Warszawa
Artykuł powstał w ramach cyklu “Insulina – odkrycie, które zmieniło wszystko”
Partnerzy: Novo Nordisk, Zakłady Tarchomińskie “Polfa”, Sanofi
